Бусерелин-депо лиофилизат для сусп. в/м пролонг. 3.75мг 320.93мг фл с растворителем амп.2мл с шприцем, иглой, тампоном

Состав и описание

Активное вещество:
1 флакон содержит: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида 1 ампула растворителя содержит: D-Маннит 16 мг, вода для инъекций 2 мл.

Вспомогательные вещества:
Сополимер DL молочной и гликолиевой кислот 200 мг, D-Маннит 85 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрия 30 мг, полисорбат-80 2 мг.

Описание:
Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель-бесцветная прозрачная жидкость.

Форма выпуска:
Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

3,75 мг

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы,Рак молочной железы,Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),Миома матки,Гиперпластические процессы эндометрия,Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

Фармакодинамика:
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика:
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Побочные явления

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса»:

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Особые указания

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 25° С.

Способ применения и дозы

При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;

При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом