Эстровагин суппозитории вагин. 0.5мг 10 шт

Состав и описание

Активное вещество:
Эстриол микронизированный - 0,5 мг

Вспомогательные вещества:
Витепсол W 35 - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г

Описание:
Суппозитории в форме торпеды, от белого до светло-кремового цвета.

Форма выпуска:
Суппозитории вагинальные 0,5 мг.

По 5 штук в контурные ячейковые упаковки. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к эстриолу или вспомогательным веществам препарата; установленный (в т.ч. в анамнезе) или подозреваемый рак молочной железы; эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; предшествующая идиопатическая или имеющаяся в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); наличие в настоящее время или в анамнезе артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения); врожденная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам (в том числе, дефицит протеина С, протеина S, антитромбина III и т.д.); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия); острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернутся в норму; порфирия; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью
Лейомиома или эндометриоз, факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, 1 степень наследственности для рака молочной железы, артериальная гипертензия, доброкачественные опухоли печени (в т.ч. аденома печени), желтуха (в т.ч. в анамнезе во время беременности), печеночная недостаточность, сахарный диабет с или без сосудистых осложнений, холелитиаз, мигрень или тяжелая головная боль, системная красная волчанка,гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз, семейная гиперлипопротеинемия, нарушение функции почек, сердечно-сосудистая недостаточность.

Дозировка

0,5 мг

Показания к применению

- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванной дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.

- Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом.

- С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования эпителия шейки матки на фоне атрофических изменений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом
Эстровагин® и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробные средства (например,рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Передозировка

Передозировка маловероятна. Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Эстроген

Фармакодинамика:
Препарат содержит эстриол – аналог естественного женского гормона. Эстриол используется для лечения состояний и симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде (как естественной, так и хирургической). Эстриол наиболее эффективен в лечении урогенитальных нарушений. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, способствует восстановлению эпителия влагалища и шейки матки при его атрофических изменениях в постменопаузе,восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания, и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол взаимодействует с чувствительными к нему структурами кратковременно. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия.

Следовательно, нет необходимости в циклическом дополнительном назначении прогестагенов, и в постменопаузальном периоде не наблюдается кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика:
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (±2%) выводится через кишечник, в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.

После вагинального применения 0,5 мг эстриола, максимальная концентрация Сmax составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Сmin – примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср — примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневного введения 0,5 мг вагинального эстриола величина Сср уменьшилась до 40 пг/мл.

Беременность и кормление грудью

Препарат Эстровагин® противопоказан во время беременности и кормлении грудью. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом лечение необходимо отменить.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Побочные явления

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Эстровагин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Желчекаменная болезнь.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
- Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»).

Нарушения психики:
- Деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
- Повышение либидо.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе «Особые указания»).

Особые указания

- Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.

- Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.

Медицинское обследование /наблюдение - Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже «Рак молочной железы). Исследования, включая соответствующие методы визуализации,например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартными обследованиями и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины для немедленной отмены терапии Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:
- Желтуха или ухудшение функции печени;
- Значительное повышение артериального давления;
- Возникновение головной боли по типу мигрени;
- Беременность.

Гиперплазия эндометрия и карцинома - Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном, повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования.

Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.

Рак молочной железы - Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.

- Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.

У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.

- При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.

- Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.

- Неизвестно, представляет ли препарат Эстровагин® такой же риск. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.

Рак яичников - Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы.

Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере, 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТможет повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно.

Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов (таких, как Эстровагин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.

Венозные тромбоэмболии - ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т. е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3-3 раза.

Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, имеет ли препарат Эстровагин® такой же риск.

- У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).

- Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешателства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ>30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и развития ВТЭ.

После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции.

Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.

- В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.

- Если Эстровагин® назначен в качестве «пред- и послеоперационного лечения...», следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.

- При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжелого» дефекта (например,дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.

- Если после начала лечения препаратом Эстровагин развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)- В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без нее.

Монотерапия эстрогенами:
- По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

- Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.

Ишемический инсульт - Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза.

Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако, исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.

Другие состояния - Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находится под тщательным контролем.

- Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

- Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после
65 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Не влияет.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Эстровагин® суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта: 1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т. е. 1 суппозиторий дважды в неделю).

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией;
1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.

С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования с шейки матки: 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка. Пропущенную дозу необходимо ввести в этот же день как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

При начале или при продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

У женщин не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Эстровагин® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Эстровагин через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом