Самеликс таб 500 мг 20 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949,00 мг, в пересчете на адеметионин 500,00 мг

Вспомогательные вещества:
Карбоксиметилкрахмал натрия 20,00 мг, кальция гидрофосфат 60,00 мг, кремния диоксид коллоидный 6,00 мг, магния стеарат 12,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 302) 153,00 мг;
Пленочная оболочка: Опадрай 03К19229 прозрачный 20,000 мг (в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 16,820 мг, тальк 1,500 мг, триацетин 1,680 мг), Акрил-Из 93А18597 белый 69,000 мг (в т.ч. метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 45,540 мг, кремния диоксид коллоидный 0,690 мг, натрия гидрокарбонат 0,690 мг, натрия лаурилсульфат 0,345 мг, тальк 11,385 мг, титана диоксид 10,350 мг), триэтилцитрат 6,000 мг.

Описание:
Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПХТФЭ или ПВХ/ПЭ/ПВДХ, или фольги алюминиевой жесткой многослойной ОПА/фольга/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 20 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности с крышкой, навинчиваемой из полипропилена с контролем первого вскрытия и встроенным осушителем или с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия и встроенным осушителем. По 2 контурных ячейковых упаковки или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета- синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности адеметионина у детей и подростков);
Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
У пациентов с почечной недостаточностью;
У пожилых пациентов.

Дозировка

500 мг

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Передозировка

Передозировка препаратом Самеликс® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные
Код АТХ: А16АА02

Фармакодинамика:
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика:
Всасывание:
Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Сmах адеметионина в плазме снижается до исходного уровня в течение 24 часов.

Распределение:
При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0,44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет < 5%.

Метаболизм:
Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S- аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение:
В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S- аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, а в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Беременность и кормление грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных реакций. Применение адеметионина у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Побочные явления

Наиболее часто наблюдавшимися в клинических исследованиях адеметионина нежелательными реакциями: головная боль, тошнота и диарея.

Возможные на фоне применения адеметионина нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто-инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто-реакции гиперчувствительности *, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто- тревога, бессонница; нечасто-ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто-головная боль; нечасто-головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто-«приливы», артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто-отек гортани.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто-боль в животе, диарея, тошнота; нечасто-сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко-вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто-кожный зуд, нечасто-повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) *.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто-артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто-астения; нечасто-отек, лихорадка, озноб*; редко-недомогание.

* - нежелательные реакции, выявленные в период пострегистрационного наблюдения (встречались чаще в «спонтанных» сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных реакций с частотой встречаемости «нечасто».

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Самеликс® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение адеметионина у пациентов с биполярным расстройством противопоказано. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных реакций, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии, не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином. Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата. Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

Прием адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать не иммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
У некоторых пациентов при приеме адеметионина может возникнуть головокружение. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами во время терапии препаратом Самеликс® при развитии нежелательных реакций, влияющих на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи. Таблетки препарата Самеликс® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс® принимать не следует.

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.

Начальная терапия:
Обычно суточная доза для препарата в дозировке 500 мг составляет 1 - 2 таблетки в сутки (500 - 1000 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 3 таблеток в сутки (1500 мг адеметионина в сутки).

Поддерживающая терапия:
От 500 мг/сутки до 1500 мг/сутки.

Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим переходом на прием препарата Самеликс® или сразу с применения препарата Самеликс® в форме таблеток.

У пожилых пациентов:
Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

У пациентов с почечной недостаточностью:
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс® у таких пациентов.

У пациентов с печеночной недостаточностью:
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

У детей и подростков до 18 лет:
Применение препарата Самеликс® у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом