Дизайрикс спрей назальный дозированный 1 мг/доза 56 доз

Состав и описание

Активное вещество:
1 доза препарата содержит: L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролин ацетат в пересчете на L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролин – 1,00 мг

Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 0,014 мг, вода очищенная до 0,140 мл.

Описание:
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком цвета раствор без видимых механических включений.

Форма выпуска:
Спрей назальный дозированный, 1 мг/доза. По 56 доз препарата во флаконы темного стекла с дозирующей пробкой-помпой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам в составе препарата;
Возраст до 21 года;
Острые или хронические заболевания носовой полости и носоглотки;
Сопутствующие психиатрические заболевания: расстройство половой идентификации; первичная аноргазмия; отвращение к половым контактам; парафилия; сексуальные болевые расстройства (вагинизм, диспареуния); сексуальная дисфункция, обусловленная наличием сопутствующих соматических заболеваний; биполярное расстройство, шизофрения; большое депрессивное расстройство или суицидальное поведение;
Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью • у пациенток с сопутствующей соматической патологией: хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, неконтролируемой артериальной гипертензией, неконтролируемым сахарным диабетом, гипо- и гипертиреозом, нарушением функции печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ), бронхиальной астмой, псориазом, неконтролируемыми судорожными приступами;
• у женщин, применяющих гормональные методы контрацепции.

Дозировка

1 мг/доза

Показания к применению

Препарат показан для лечения снижения сексуального влечения у женщин, которое сопровождается дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Distress)), при наличии нормального менструального цикла.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Межлекарственное взаимодействие с другими интраназальными препаратами (сосудосуживающие и другие) не изучалось. Теоретически совместное применение с подобными препаратами может снижать эффективность препарата Дизайрикс и увеличивать риск развития, выраженность или продолжительность местных нежелательных реакций препарата Дизайрикс (чувство заложенности носа, сухость, раздражение, боль, парестезия в носу).

Исходя из химической структуры препарата наличие фармацевтически несовместимых комбинаций не предполагается (препарат быстро разрушается в крови, в желудочно-кишечный тракт не поступает).

Передозировка

Клинических симптомов передозировки до настоящего времени не наблюдалось даже при значительном превышении дозы препарата (до 5 мг) в течение 2 недель интраназального введения спрея.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Другие препараты применяемые в гинекологии - Прочие препараты, применяемые в гинекологии
Код АТХ: G02CX

Фармакодинамика:
Предполагается, что механизм действия препарата при лечении снижения сексуального влечения у женщин связан с воздействием на сигнальные пути головного мозга, ответственные за регуляцию сексуального и репродуктивного поведения, а также сопутствующих физиологических и гуморальных реакций. По данным доклинических исследований препарат модулирует электрофизиологическую активность нейронов гипоталамуса мозга, изменяя ГАМК-А-рецептор-зависимую амплитуду ингибирующего пост-синаптического тока. ГАМК-А рецепторы ответственны за быструю ингибирующую трансмиссию в мозге. Препарат модулирует активность специфических подтипов альфа-бета-гамма ГАМК-А рецепторов: альфа1бета3гамма2, и значительно меньше альфа5бета2гамма2. Альфа1бета3гамма2 рецепторы преимущественно экспрессируются в гипоталамусе, альфа5бета2гамма2 рецепторы - в коре головного мозга. Рецепторы альфа-бета-гамма в основном являются постсинаптическими, опосредующими фазовое нейрональное ингибирование. Ранее установлено, что гипоталамус участвует в регулировании сексуального поведения и важную роль в этом процессе играет ГАМК-система, однако точные молекулярные механизмы формирования и регулирования женского сексуального поведения и, в частности, влечения пока неизвестны.

В клинических исследованиях препарат превосходил по эффективности плацебо у пациенток со снижением сексуального влечения, которое сопровождалось дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Female Sexual Distress Scale-Revised)), при наличии нормального менструального цикла. В частности, в клиническом исследовании 3 фазы BP101-SD02-RUS на фоне применения препарата среднее изменение числа удовлетворительных половых актов (satisfying sexual events, SSEs), стандартизированных к 28-дневному периоду, по сравнению с исходными данными составило 4,59±5,57 (95% ДИ: 3,44 - 5,73), в сравнении с 2,82±4,77 (95% ДИ: 1,82 - 3,82) в группе плацебо. Разность средних изменений в группах составила 1,76 (95,9% ДИ: 0,19 - 3,34), а разность скорректированных средних изменений – 1,83 (95,9% ДИ: 0,28 - 3,39) в пользу препарата Дизайрикс. Пациентки также отмечали увеличение числа испытываемых оргазмов, улучшение лубрикации (выделения смазки) и уменьшение связанного с сексом стресса и беспокойства (дистресса). Клинический эффект препарата (увеличение сексуального влечения, уменьшение связанного с сексом дистресса) сохранялся в течение 2 месяцев после завершения приёма препарата.

Фармакокинетика:
При интраназальном введении препарат практически не обладает системной биодоступностью, после распыления на слизистую оболочку носовой полости эффект препарата предположительно реализуется через воздействие на дендриты нейронов обонятельного нерва.

В крови действующее вещество быстро разлагается до отдельных аминокислот протеолитическими ферментами крови. При применении терапевтической дозе – 2 мг в сутки – достигаемые концентрации препарата в плазме крови находятся ниже предела количественного определения современных аналитических методов (нижний предел количественного определения – 0,5 нг/мл).

Беременность и кормление грудью

В связи с отсутствием соответствующих данных применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Побочные явления

К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциям при применении препарата относятся головная боль, которая возникала приблизительно у 10% пациентов, и местные реакции в области носа (сухость, раздражение, ощущение неприятного запаха), которые возникали приблизительно у 8% пациентов. Эти реакции проходили в течение нескольких десятков минут.

Далее перечислены возможные нежелательные реакции, которые были выявлены в ходе клинических исследований и имели, по меньшей мере, подозреваемую причинную связь с применением лекарственного препарата. Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: часто (>1/100, но 1/1000, но <1/100).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль-часто; сонливость-часто; парестезия (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек)-часто; бессонница-нечасто; тремор-нечасто; вертиго (головокружение)-нечасто; гиперестезия (повышенная чувствительность)-нечасто.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: задержка менструаций-часто; нарушение менструаций (гипоменорея (уменьшение объема менструального кровотечения), полименорея (увеличение объема менструального кровотечения))-часто; дисменорея (болезненные менструации)-нечасто; недостаточная лубрикация (выделение смазки)-нечасто; генитальный зуд (зуд половых органов)-нечасто.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа-часто; заложенность носа-часто; дискомфорт в носовой полости-нечасто; ринорея (водянистые слизистые выделения из носа)-нечасто.

Нарушения психики: раздражительность-часто; тревожность-нечасто; гипомания(возбужденность, повышенная активность)-нечасто; агрессия-нечасто; состояние эйфории (излишне повышенное настроение)-нечасто.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение содержания эозинофилов-нечасто; повышение концентрации фолликулостимулирующего гормона-нечасто; повышение концентрации лютеинизирующего гормона-нечасто; повышение концентрации тестостерона-нечасто; повышение концентрации эстрадиола-нечасто.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия-нечасто.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм-часто; тошнота-нечасто; сухость во рту-нечасто; боль в нижней части живота-нечасто; запор-нечасто.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд-часто.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: сухость в носу-часто; раздражение в носу-часто; ощущение неприятного запаха в носу-часто; боль в носу-нечасто; парестезия (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек) в носу-нечасто.

Перечисленные возможные нежелательные реакции, как правило, носили кратковременный характер.

Если указанные в инструкции нежелательные реакции усугубляются или носят длительный характер, и в случае выявления других нежелательных реакций, не указанных в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Особые указания

Рекомендуется не превышать максимальные сроки и рекомендованную дозу при применении препарата. При отсутствии эффекта от проводимой терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Безопасность применения препарата у пациенток с сопутствующими психиатрическими заболеваниями не изучалась.

В клинических исследованиях препарат Дизайрикс в том числе получали пациентки с легкой или умеренной депрессией (результат 10-19 баллов по шкале депрессии Бека, без признаков истинного депрессивного расстройства, 2 из 55 (3,6%) пациенток в исследовании фазы II и 18 из 95 (18,9%) пациенток в исследовании фазы III), препарат не оказывал негативного влияния на выраженность депрессии. Тем не менее, при появлении любых симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей следует немедленно сообщить об этом врачу.

Если в период терапии препаратом Дизайрикс пациентке назначают какие-либо препараты по поводу имеющегося неврологического или психиатрического заболевания, следует сообщить врачу о том, что пациентка в данный момент проходит лечение препаратом Дизайрикс.

Часть участвовавших в клиническом исследовании фазы II пациенток (17 из 55 (30,9%) пациенток), получали препарат Дизайрикс на фоне применения гормональных средств контрацепции. Безопасность препарата у таких пациенток не отличалась от безопасности препарата у всех включенных в исследование пациенток. В ходе клинических исследований не было выявлено никаких признаков того, что препарат Дизайрикс мог бы снижать эффективность гормональных средств контрацепции.

Безопасность совместного применения с алкоголем неизвестна.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Исследований влияния терапии препаратом на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Интраназально. По 1 впрыскиванию (1 доза – 1 мг) в каждый носовой ход (общее количество – 2 дозы – 2 мг) 1 раз в сутки (предпочтительно в первой половине дня). Продолжительность применения – 28 дней.

Способ применения:
Снять защитный колпачок и стопорное кольцо. Флакон готов к использованию. При применении спрея флакон необходимо держать в вертикальном положении;
Для обеспечения точного дозирования препарата при нажатии на дозирующую насадку необходимо опускать ее вниз до упора;
Перед первым применением препарата необходимо 2-3 раза нажать на дозирующую насадку вниз до упора, осуществив «холостые» впрыскивания для заполнения дозирующей насадки раствором препарата;
Перед применением следует убедиться в свободном носовом дыхании и при необходимости предпринять попытку осторожно высморкаться для очистки носовых ходов;
Необходимо вставить носик дозирующей насадки в носовой ход. Во время впрыскивания следует легко вдохнуть носом;
Необходимо выполнить по одному впрыскиванию в каждый носовой ход;
В течение 5-10 минут после впрыскивания препарата высмаркивание или другие способы очистки носовых ходов не рекомендованы.

Применять препарат следует только согласно способу применения и в дозах, которые указаны в данной инструкции.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом