Клопидогрел-акрихин таб п/об пленочной 75мг 30 шт

Состав и описание

Активное вещество:
Клопидогрела гидросульфат эквивалентный клопидогрелу - 75,0 мг.

Вспомогательные вещества:
Л а к т о з ы м о н о г и д р а т - 7 5, 0 м г, ц е л л ю л о з а микрокристаллическая -76,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 46,75 мг, касторовое масло гидрогенизированно е - 6,0 мг, макрогол-6000 - 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, тальк - 10,0 мг, кросповидон - 7,0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза-15 - 5,668 мг, титана диоксид - 3,0 мг, пропиленгликоль - 1,1 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,132 мг.

Описание:
Круглые таблетки покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Круглые таблетки покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 75 мг. По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 15 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата. - Тяжелая печеночная недостаточность. - О с т р о е к р о вот еч е н и е, н ап р и м е р, к р о в от еч е н и е и з п е п т и ч е с ко й я з в ы и л и внутричерепное кровоизлияние. - Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция. - Беременность и период лактации (см. «Беременность и лактация»). - Д ет ский возраст до 18 лет (бе зопасно сть и эффективно сть применения не установлены).

С осторожностью при - у м е р е н н о й п е ч е н о ч н о й н е д о с т а т о ч н о с т и, п р и к о т о р о й в о з м о ж н а предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения); - почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения); - травмах, хирургических вмешательствах (см. «Особые указания»); - заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных); - одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2); - одновременном назначении АСК, варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa; - наследственное снижение функции изофермента CYP2C19.

Дозировка

75 мг

Показания к применению

Применению Профилактика тромботических осложнений у пациентов после инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST - нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и острого инфаркта миокарда с подъемом интервала ST в сочетании с АСК у пациентов, получавших медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Варфарин: одновременный прием вме сте с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется. И н г и б и т о р ы гл и ко п р о т е и н а I I b / I I I a р е ц е п т о р о в : н а з н ач е н и е и н г и б и то р о в гликопротеина IIb/IIIa рецепторов совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях) (см. «Особые указания»).

Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием ацетилсалициловой кислоты по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня не вызыва л суще ственного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. По этому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой до одного года. Фибринспецифические или фибриннеспецифические тромболитические препараты и гепарин: Безопасность их совместного применения с клопидогрелом была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогично той, которая наблюдалась в случае совме стного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. По данным клинического испытания, проведенного с участием здоровых лиц, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменило антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакологиче ское взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, по этому одновременно е применение этих препаратов т ребует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в клиниче ском исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время не известно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поэтому назначение НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в сочетании с клопидогрелом следует проводить с осторожностью (см. «Особые указания»).

Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется. Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения, геморрагические осложнения.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антиагрегантное средство

Антиагрегант.

Фармакодинамика:
Один из активных метаболитов клопидогрела является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно ингибирует связывание аденозина дифо сфата (АДФ) с рецептором тромбоцитов и по следующую АДФ- опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

А г р е г а ц и я т р ом б о ц и то в, в ы з ва н н а я а го н и с т а м и, отл и ч н ы м и от А Д Ф, т а к же ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ - индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация т ромбоцитов подавляет ся в среднем на 40-60 %. По сле прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней.

Фармакокинетика:
Всасывание

При курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные концентрации неизменного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет примерно 50 %.

Распределение In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98 % и 94 %, соответственно).

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый через эстеразы и последующий гидролиз с о б р а з о ва н и е м н е а кт и в н о го п р о и з в од н о го ка р б о кс и л ь н о й к и с л от ы ( 8 5 % от циркулирующих метаболитов), а второй путь - через систему цитохрома Р450.

Выведение

Около 50 % выводится с мочой и приблизительно 46 % - с каловыми массами. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет примерно 6 часов. После однократного приема и приема повторных доз период полувыведения основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.

Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена. У лиц пожилого возраста фармакокинетика такая же, как и у лиц < 75 лет. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилого возраста.

Лица детского возраста: данные отсутствуют. Нарушение функции почек:

После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки ингибирование АДФ - индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) было ниже (25 %) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Нарушение функции печени: После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Беременность и кормление грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Побочные явления

Кровотечение - наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого ме сяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином (см. раздел «Особые указания»). Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи. В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопениче ская пурпура, анемия, в т.ч. апластиче ская, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения. Аллергические реакции: очень редко — анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение, очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия; кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из желудочно-кишечного тракта с летальным исходом.

Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко: гломерулонефрит, гиперкреатинемия.

Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции. Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения. Прочие: очень редко - лихорадка.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать в р ач у о ка ж д ом с л у ч а е н е о б ы ч н о го к р о в от еч е н и я. Б ол ь н ы е д ол ж н ы т а к же и н ф о рм и р о ват ь в р ач а о п р и е м е п р е п а р ат а, е с л и и м п р ед с тоя т о п е р ат и в н ы е вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластическое новое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней. Лекарственные формы, содержащие гидрогенизированное касторовое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.

О ч е н ь р е д ко н а ф о н е п р и е м а к л о п и д о г р е л а р а з в и в а л а с ь т р о м б о т и ч е с к а я тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Способность управления транспортными средствами

Клопидогрел не влияет или незначительно влияет на спо собно сть управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Взрослые и лица пожилого возраста

Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий

Препарат принимается по 75 мг один раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда (ИМ) лечение можно начинать с первых дней до 35 дня ИМ, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ИИ.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q)Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 - 325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента STКлопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг один раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими препаратами (или без тромболитических препаратов). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом