Верапамил-ЛекТ таб 80 мг 50 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: верапамила гидрохлорид - 80 мг.

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг, крахмал картофельный - 43,6 мг, кальция стеарат - 1,6 мг, тальк - 4,8 мг;
Вспомогательные вещества оболочки: полисорбат-80 - 0,76 мг, титана диоксид - 0,36 мг, метилцеллюлоза МЦ-15 - 2,512 мг, воск пчелиный - 0,162 мг, масло вазелиновое - 0,2 мг, краситель тропеолин-О, или хинолиновый желтый Е-104 - 0,006 мг.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной и лакированной. Или по 50 таблеток в банки оранжевого стекла или банки полимерные типа БП. 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная блокада II и III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом;
Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга- Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила;
Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, АУ-блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность;
Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени. Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена);
Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета- адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»);
Пожилой возраст.

Дозировка

80 мг

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Фибрилляция/ трепетание, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга- Левина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, СУР2С8, СУР2С9 и СУР2С18 цитохрома Р450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

Ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.

• Альфа-адреноблокаторы:
Празозин - увеличение Сmах празозина (~40 %), не влияет на Т1/2 празозина -дополнительное антигипертензивное действие;
Теразозин - увеличение AUC теразозина (~24 %) и Сmах (~25 %)- дополнительное антигипертензивное действие;
• Антиаритмические средства:
Флекаинид - минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови;
Хинидин - снижение перорального клиренса хинидина (~35 %)- выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• Средства для лечения бронхиальной астмы:
Теофиллин - уменьшение перорального и системного клиренса (~20 %)-уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11 %);
• Противосудорожные/противоэпилептические средства;
Карбамазепин - увеличение AUC карбамазепина (~ 46 %) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией-увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение;
Фенитоин - уменьшение концентрации верапамила в плазме крови;
• Антидепрессанты:
Имипрамин - увеличение AUC имипрамина (~15 %)-не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;
• Гипогликемические средства:
Глибурид - увеличение Сmax глибурида (~28 %), AUC (~26 %);
• Противоподагрические средства:
Колхицин - увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и Сmax (~ в 1,3 раза)-снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина). Колхицин является субстратом и для CYP3A4 и для Р- гликопротеина. Верапамил ингибирует CYP3A4 и Р- гликопротеин. При одновременном применении верапамила и колхицина ингибирование Р- гликопротеина и/или CYP3A4 верапамилом может вызвать увеличение экспозиции колхицина и значительное повышение концентрации колхицина в крови. В постмаркетинговом периоде применения получено одно сообщение о параличе (тетрапарезе), связанном с одновременным применением верапамила и колхицина (см. раздел «Побочное действие»);
• Противомикробные средства:
Кларитромицин - возможно повышение концентрации верапамила;
Эритромицин - возможно повышение концентрации верапамила;
Рифампицин - уменьшение AUC (~97 %), Cmax (~94 %), биодоступности (~92 %) верапамила-антигипертензивное действие может уменьшаться;
Телитромицин - возможно повышение концентрации верапамила;
• Противоопухолевые средства:
Доксорубицин - увеличение AUC (104 %) и Сmах (61 %) доксорубицина - у пациентов с мелкоклеточным раком легких;
• Барбитураты:
Фенобарбитал - увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз;
• Бензодиазепины и другие транквилизаторы:
Буспирон - увеличение AUC и Сmах буспирона ~ в 3,4 раза;
Мидазолам - увеличение AUC (~ в 3 раза) и Сmах (~ в 2 раза) мидазолама;
• Бета-адреноблокаторы:
Метопролол - увеличение AUC (~32,5 %) и Сmах (~41 %) метопролола у пациентов со стенокардией-см. раздел «Особые указания»;
Пропранолол - увеличение AUC (~65 %) и Сmах (~94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией-см. раздел «Особые указания»;
• Сердечные гликозиды:
Дигитоксин - уменьшение общего клиренса (~27 %) и экстраренального клиренса (~29 %) дигитоксина;
Дигоксин - увеличение Сmах (на ~44 %), C12h (на ~53 %), Css (на ~44 %) и AUC (на ~50 %) дигоксина у здоровых добровольцев-необходимо снизить дозу дигоксина. См. раздел «Особые указания»;
• Антагонисты H2 рецепторов:
Циметидин - увеличение AUC R- (~25 %) и S- (~40 %) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила;
• Иммунологические/иммуносупрессивные средства:
Циклоспорин - увеличение AUC, Css, Сmах (на ~ 45 %) циклоспорина;
Эверолимус - эверолимус: увеличение AUC (~ в 3,5 раза) и Сmах (~ в 2,3 раза); верапамил: увеличение Ctrough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приемом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза)-может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса;
Сиролимус - увеличение AUC сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение AUC S-верапамила (~ в 1,5 раза)-может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса;
Такролимус - возможно повышение концентрации такролимуса;
• Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы:
Аторвастатин - возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила ~43 %-дополнительная информация представлена ниже;
Ловастатин - возможно повышение концентрации ловастатина и AUC верапамила (~ 63 %) и Сmах (~ 32 %) в плазме крови-дополнительная информация представлена ниже;
Симвастатин - увеличение AUC (~ в 2,6 раза) и Сmах (~ в 4,6 раза) симвастатина-дополнительная информация представлена ниже;
• Агонисты рецепторов серотонина:
Алмотриптан - увеличение AUC (~20 %) и Сmах (~24 %) алмотриптана;
• Урикозурические средства:
Сульфинпиразон - увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60 %)-антигипертензивное действие может уменьшаться;
• Антикоагулянты:
Дабигатран/верапамил в лекарственной форме с немедленным высвобождением: увеличение Сmах (до 180 %) и AUC (до 150 %) дабигатрана. Может возникнуть риск кровотечения. Возможно, потребуется снизить дозу дабигатрана при приеме внутрь с верапамилом. (См. инструкцию по медицинскому применению лекарственного препарата Дабигатран);
Другие антикоагулянтные средства прямого действия (ППАК) - на фоне увеличения всасывания ППАК вследствие того, что они являются субстратами Р-гликопротеина, и, при определенных условиях, уменьшения элиминации ППАК, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, возможно повышение системной биодоступности ППАК-по некоторым данным, возможно повышение риска кровотечения, особенно при наличии других факторов риска. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы ППАК при одновременном применении с верапамилом (схемы применения см. в инструкции по применению ППАК);
• Другие сердечно-сосудистые средства:
Ивабрадин - одновременное применение с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта верапамила к ивабрадину-см. раздел «Противопоказания»;
• Другие:
Грейпфрутовый сок - увеличение AUC R- (~49 %) и S- (~37 %) верапамила и Сmах R- (~75 %) и S- (~51 %) верапамила,Т1/2 и почечный клиренс не изменялись. Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом;
Зверобой продырявленный - уменьшение AUC R- (~78 %) и S- (~80 %) верапамила с соответствующим снижением Сmах.

Другие возможные виды взаимодействия:
• Дабигатран
При одновременном применении дабигатрана этексилата с верапамилом, назначавшимся перорально, значения Сmах и AUC дабигатрана увеличивались в зависимости от времени применения и лекарственной формы верапамила. Наибольшее повышение указанных значений дабигатрана наблюдалось в случае, когда первая доза верапамила в лекарственной форме с немедленным высвобождением, принималась за 1 ч до приема дабигатрана этексилата (Сmах повысилась на 180 %, a AUC - на 150 %). При применении лекарственной формы верапамила с замедленным высвобождением этот эффект прогрессивно снижался (Сmах повысилась на 90 %, a AUC - на 70 %), так же как при применении многократных доз верапамила (Сmах повысилась на 60 %, a AUC - на 50 %), что может объясняться индукцией Р-гликопротеина в ЖКТ при длительном применении верапамила. При применении верапамила через 2 ч после приема дабигатрана этексилата клинически значимого взаимодействия не наблюдалось (Сmах повышалась на 10%, а AUC - на 20 %), поскольку через 2 ч дабигатран полностью всасывается. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана увеличивалась не более чем на 21 %, при этом увеличения риска кровотечений не было зарегистрировано. Данные о взаимодействии дабигатрана этексилата с верапамилом, введенным парентерально, отсутствуют; клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Что касается пролонгации свертывания крови, то применение верапамила, как правило, не влияло на отношение плазменная концентрация-эффект дабигатрана. При совместном применении дабигатрана этексилата и верапамила не было получено каких-либо неожиданных данных, касающихся безопасности;
• Средства, связывающиеся с белками плазмы крови
Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками плазмы крови, должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона);
• Средства для ингаляционной общей анестезии:
При одновременном применении средств для ингаляционной анестезии и БМКК, к которым относится верапамил, повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно титровать дозу каждого средства для достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы;
• Флекаинид:
Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением атриовентрикулярной проводимости и реполяризации миокарда;
• Дизопирамид:
До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения;
• Ивабрадин:
В связи с умеренным ингибирующим эффектом в отношении CYP3A4, верапамил (в дозе 120 мг 2 раза в сутки) при одновременном применении приводил к увеличению AUC ивабрадина в 2-3 раза. Как верапамил, так и ивабрадин являются веществами, урежающими сердечный ритм, и, следовательно, совместное применение может привести к ухудшению сердечного ритма пациента. Одновременное применение верапамила с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта;
• Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT Увеличение риска развития удлинения интервала QT;
• Вальпроевая кислота:
Верапамил повышает концентрацию в крови вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450;
• Никотин
Никотин ускоряет метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического действия;
• Ранитидин:
Повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
• Препараты кальция
Снижение эффективности верапамила;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП снижают антигипертензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме;
• Симпатомиметики:
Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект верапамила;
• Эстрогены
Эстрогены снижают антигипертензивный эффект верапамила вследствие задержки жидкости в организме;
• Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила;
• Литий
Повышенная нейротоксичность лития наблюдалась во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, регулярно принимающих литий внутрь. Следует тщательно следить за состоянием пациентов, принимающих оба препарата;
• Миорелаксанты
Клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может усилить активность миорелаксантов (таких как кураре и деполяризующих). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении;
• Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства):
Повышение риска кровоточивости;
• Этанол (алкоголь):
Повышение концентрации этанола в плазме крови;
• Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины):
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (т. е., симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз с постепенным их повышением в процессе терапии. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (т. е., симвастатин, аторвастатин или ловастатин), то необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови;
• Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изофермента CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно;
• Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры:
Усиление антигипертензивного действия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия переходящая в AV- блокаду и остановку деятельности синусового узла («синус-арест»); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета- адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид). При клинических значениях гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код ATX C08DA01

Фармакодинамика:
Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика:
Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10 -20% от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6% от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание:
Более 90% верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 22%, что обусловлено выраженным эффектом "первичного прохождения" через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 1-2 часа. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение:
Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90%.

Метаболизм:
Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение:
Период полувыведения (Т 1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3 -7 часов. В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 - 4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 - 1,3 л/ч/кг).

Пожилые пациенты:
Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек:
Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени:
У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

Беременность и кормление грудью

Нет достаточных данных о применении препарата Верапамил-ЛекТ у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Верапамил-ЛекТ можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.

Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Верапамил-ЛекТ внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1% от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью. Однако нельзя исключить наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Верапамил-ЛекТ в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Побочные явления

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Верапамил-ЛекТ, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: гиперкалиемия.

Нарушения психики: редко: сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: парестезия, тремор; частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца: часто: брадикардия; нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна: АУ-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), синусовая брадикардия, асистолия.

Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления АД, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно -кишечного тракта: часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота; частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: гипергидроз; частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, пурпура, кожный зуд, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства: часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.

1- в период пострегистрационного применения препарата сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Особые указания

Острый инфаркт миокарда:
Препарат Верапамил-ЛекТ следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/ Атриовентрикулярная блокада I степени/ Брадикардия/ Асистолия:
Верапамил влияет на АУ и БА узлы и замедляет АУ проводимость. Препарат Верапамил-ЛекТ следует применять с осторожностью, так как развитие А У - блокады II или III степени (см. раздел «Противопоказание») или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости. Верапамил влияет на АУ и БА узлы и в редких случаях может вызвать развитие АУ-блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте. Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства:
Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (АУ-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд./мин.) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.

Дигоксин:
В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Сердечная недостаточность:
Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35% необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Верапамил-ЛекТ и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины):
См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Нарушения нервно-мышечной передачи:
Препарат Верапамил-ЛекТ следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушение функции почек:
Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Верапамил-ЛекТ у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции печени:
Препарат Верапамил-ЛекТ следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Препарат может оказать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приема пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу препарата Верапамил-ЛекТ следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза - 40-80 мг 3-4 раза в день (возможен прием верапамила в лекарственной форме 40 мг).

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг.

При длительном применении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата.