Винпоцетин-АКОС концентрат для раствора для инфузий 5 мг/мл 5 мл амп 10 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 мл препарата содержит: винпоцетин - 5,0 мг

Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота - 0,5 мг, бензиловый спирт - 10,0 мг, сорбитол (сорбит) - 100,0 мг, винная кислота - 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:
Бесцветный или зеленовато-желтого, или желтовато-зеленого цвета прозрачный раствор.

Форма выпуска:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. По 5 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
Беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровообращения);
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью
При геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Дозировка

5 мг/мл

Показания к применению

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки) и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Винпоцетин и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Психостимулирующее и ноотропное средство
Код АТХ: N06BX18

Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу; повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге.

Усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Фармакокинетика:
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10¬20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25% в течение 1 ч).

Метаболизм:
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК- диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение:
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Беременность и кормление грудью

Применение при беременности противопоказано.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Побочные явления

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>1/1000, 1/10000,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - эйфория, редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение артериального давления, снижение артериального давления, приливы; очень редко - лабильность артериального давления, тромбофлебит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко - дисфагия, стоматит, гиперсаливация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, крапивница; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QT; очень редко - повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал Q-T, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ. Препарат содержит сорбитол, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9% или растворы, содержащие декстрозу. Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или растворах, содержащих декстрозу. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней, дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут.

Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом