Меларена таб п/п/об 3мг 10 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: мелатонин — 3 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат; оболочка: для дозировки 0,3 мг - гипромеллоза, триэтилцитрат, титана диоксид; для дозировки 3 мг - гипромеллоза, макрогол-400, титана диоксид, лак алюминиевый FD&C синий № 2, лак алюминиевый FD&C синий № 1, лак хинолиновый желтый, краситель железа оксид чёрный.

Описание:
Меларена® 3 мг содержит мелатонин, который выполняет в нашем организме роль регулятора биологических часов, влияет на качество сна. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Меларена® оказывает снотворное, седативное действие.

Регулирует цикл сон-бодрствование, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу;
Ускоряет засыпание и снижает число ночных пробуждений;
Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными;
Не вызывает привыкания и зависимости.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета. Ядро от белого до почти белого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 3 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной, ламинированной материалом Аклар®, и фольги алюминиевой печатной лакированной или из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной плёнкой. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата; аутоиммунные заболевания, аллергические заболевания; лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность; тяжёлые нарушения функции почек (для дозировки 3 мг); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Дозировка

3 мг

Показания к применению

Десинхроноз (нарушение нормального циркадного ритма) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли; при нарушении светового режима, в том числе, у людей, занятых сменным или вахтовым трудом.

Нарушения сна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие:

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома P450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. 8 Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие:

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приёма. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000 - 6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение - промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Адаптогенное средство
Код АТХ: N05CH01.

Фармакодинамика:
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика:
Абсорбция:
Мелатонин после приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приёме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Tmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приёма 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий приём пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность:
Биодоступность мелатонина при пероральном приёме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение:
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объём распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация:
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приёма внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение:
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10 % выводится в неизменённом виде. На фармакокинетические показатели влияют возраст, приём кофеина, курение, приём оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилые пациенты:
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек:
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Беременность и кормление грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Побочные явления

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т. ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко: опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: артериальная гипертензия; редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллёзный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна: ангионевротический отёк, отёк слизистой оболочки полости рта, отёк языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: боль в конечностях; редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: глюкозурия, протеинурия; редко: полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: нечасто: менопаузальные симптомы; редко: приапизм, простатит; частота неизвестна: галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, боль в груди; редко: утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

Особые указания

В период применения препарата Меларена® рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Внутрь. При нарушении сна, десинхронозе - по 1 таблетке один раз в сутки за 30-40 минут до сна. При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов- за 1 день до перелёта и в последующие 2-5 дней - по 1 таблетке за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза – 6 мг.

Пожилые пациенты:
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого, у пациентов пожилого возраста возможен приём препарата за 60-90 минут до сна.

Почечная недостаточность:
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Печёночная недостаточность:
Опыт применения мелатонина у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. У пациентов с нарушениями функции печени наблюдались существенно повышенные плазменные концентрации эндогенного мелатонина в дневное время. Пациентам с печёночной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом