Фелодипин таб п/об пролонг. 5мг 30 шт озон

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: фелодипин – 5,00 мг.

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 93,00 мг; гипромеллоза – 84,00 мг; макрогола стеарат – 4,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2,90 мг; макрогол – 4000 – 0,70 мг; титана диоксид – 1,33 мг; краситель железа оксид желтый – 0,07 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с бежевым оттенком цвета.

Форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата;
-Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
-Острый инфаркт миокарда;
-Нестабильная стенокардия;
-Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца;
-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью
Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Дозировка

5 мг

Показания к применению

-Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ);
-Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 93% и максимальной концентрации (Сmax) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmax и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения.

Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmax и AUC фелодипина на 55%.

Передозировка

Токсичность
10 мг фелодипина у 2-летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. 150-200 мг фелодипина у 17-летнего пациента и 250 мг у взрослого пациента вызвало интоксикацию от незначительной степени до умеренной. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.

Симптомы
При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (AV) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся “приливами”, гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение
Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот- препараты кальция.

Важно!Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ: C08CA02

Фармакодинамика:
Фелодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.

Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, при необходимости – диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт.ст. у 93% пациентов.

Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками.

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика:
Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3А4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть – через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Беременность и кормление грудью

В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Побочные явления

К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой - средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина, по этой причине примерно 2% пациентов отказываются от приёма препарата. В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться покраснение лица, сопровождающееся “приливами”, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК,Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (>1/100); нечасто (>1/1000 и 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко – гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто - парестезия, головокружение, редко – обморок.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - покраснение лица, сопровождающееся “приливами”, отек лодыжек; нечасто - выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать обострение течение стенокардии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, абдоминальная боль; редко – рвота; очень редко - гиперплазия слизистой языка и десен, гингивит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема, кожный зуд; редко – крапивница; очень редко - фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отёка губ или языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - учащенное мочеиспускание.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость; очень редко – лихорадка.

Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия;
Нарушения психики: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность;
Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства;
Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия;
Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия, синкопе;
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, метеоризм;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия;
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром.

Особые указания

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно.

Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов.

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.

Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Артериальная гипертензия
Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор, диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг/сутки.

Стабильная стенокардия
Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.

Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг.

Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дети
Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом