Небидо раствор для инъекций 250мг/мл 4мл фл 1 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 ампула или флакон (4 мл раствора) содержит: действующее вещество тестостерона ундеканоат – 1000,0 мг,.

Вспомогательные вещества:
Бензилбензоат – 2000,0 мг, касторовое масло очищенное для парентерального введения – 1180,0 мг.

Описание:
Прозрачный масляный раствор с желтоватым оттенком.

Форма выпуска:
Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл. Флаконы: по 4 мл препарата во флаконе из темного стекла типа I, с резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке c вклеенным держателем из картона.

Противопоказания

Препарат Небидо® не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Препарат Небидо® не должен применяться у женщин.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ – у пациентов с синдромом апноэ; у мужчин с артериальной гипертензией, – у пациентов с тяжелой печеночной, почечной и сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, склонных к отекам; – у пациентов с эпилепсией; – у пациентов с мигренью; – у пациентов с тромбофилией.

Дозировка

1000 мг

Показания к применению

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

С оксифенбутазон.

Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.

С непрямыми пероральными антикоагулянтами.

Тестостерон и его производные могут усиливать фармакологическое действие непрямых пероральных антикоагулянтов, производных кумарина, что может привести к необходимости корректировки дозы.

Вне зависимости от этих данных в качестве общего правила всегда необходимо учитывать риск кровотечений при внутримышечном введении препарата пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови. У пациентов, получающих терапию непрямыми пероральными антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг: регулярное определение концентрации протромбина и международного нормализованного отношения (МНО), особенно в начале и в конце терапии тестостероном.

С гипогликемическими препаратами.

Андрогены могут усиливать гипогликемический эффект инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

С другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) и глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Влияние на результаты некоторых лабораторных тестов.

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к снижению содержания общего Т4 и увеличению поглощения Т3 и Т4 (тест связывания смолой). Однако концентрации свободных тиреоидных гормонов остаются неизменными, и клинических данных о дисфункции щитовидной железы нет.

Передозировка

Никаких специальных терапевтических мер, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы препарата, при передозировке не требуется.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Андроген.

Фармакодинамика:
Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика:
Всасывание.

Препарат Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение.

В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом период полувыведения составлял приблизительно 53 дня.

Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона.

После внутривенного введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг.

Метаболизм

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем бета-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение.

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация.

После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель, равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Условия отпуска из аптек

По рецепту, выписанному на рецептурном бланке формы № 148-1/у-88 от 14.01.2019. Рецепт остается в аптеке.

Побочные явления

Наиболее часто при лечении препаратом Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.

Частота встречаемости НР определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: очень часто > 1/10, часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто-полицитемия; нечасто-повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение содержания гемоглобина.

Со стороны иммунной системы: нечасто-гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: часто-увеличение веса; нечасто-повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение. концентрации холестерина в крови

Нарушения психики: нечасто-депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: нечасто-головная боль, мигрень, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто-приливы; нечасто-нарушение функции сердечно-сосудистой системы, повышение артериального давления, повышение артериального давления, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто-бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто-диарея, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто-отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности аспартатаминотрасферазы (АСТ).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто-акне; нечасто-алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто-артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто-уменьшение объема выделяемой мочи, задержка мочи, нарушение функции мочевыводящих путей, никтурия, дизурия.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто-повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто-интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушение функции предстательной железы, увеличение либидо, снижение либидо, боли в яичках, боль в молочной железе, уплотнение в молочной железе, гинекомастия, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто-различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто-повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (>1/10000 и < 1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии (см. раздел «Особые указания»).

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций препарата Небидо®.

Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостеронсодержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), усилении роста волос, учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.

Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек.

Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).

Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.

Особые указания

При применении андрогенов у пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить карциному предстательной железы. В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

С целью исключения доброкачественной гиперплазии и субклинического рака предстательной железы рекомендовано проведение пальцевого ректального исследования простаты и определения концентрации простат-специфического антигена (ПСА) не реже 1 раза в год, а у пожилых пациентов и пациентов с факторами риска развития рака предстательной железы (наличие в семейном анамнезе и т.д.) – не реже 2 –х раз в год.

У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется регулярное определение гематокрита и содержания гемоглобина с целью выявления случаев полицитемии (см. раздел «Побочное действие»), а также активности печеночных ферментов и липидного профиля. На фоне терапии рекомендовано проведение лабораторных обследований в одной и той же лаборатории.

В качестве общего правила всегда необходимо учитывать риск кровотечений при внутримышечном введении препарата пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости. Сообщалось, что тестостерон и его производные могут усиливать фармакологическое действие непрямых пероральных антикоагулянтов, производных кумарина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Тестостерон следует с осторожностью применять у пациентов с тромбофилией, поскольку в пострегистрационных исследованиях имеются сообщения о случаях тромбоза на фоне терапии препаратов тестостерона у таких пациентов.

На фоне применения препаратов половых гормонов, к которым относится тестостерон, наблюдались доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к внутрибрюшному кровотечению.

При появлении на фоне терапии препаратом Небидо® сильной боли в верхних отделах живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, например, в случае тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточности или ишемической болезни сердца. Применение тестостерона может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. В случае развития тяжелых осложнений, характеризующихся отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, терапия должна быть немедленно прекращена (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат Небидо® должен применяться с осторожностью у мужчин с артериальной гипертензией, т.к. тестостерон может вызывать повышение артериального давления.

Препарат Небидо® должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией и мигренью, так как возможно ухудшение течения данных заболеваний.

Применение препарата у мальчиков и юношей-подростков в возрасте до 18 лет противопоказано ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности применения тестостерона в данной возрастной группе.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Рекомендации по введению препарата: инъекция препарата Небидо® должна проводиться очень медленно (более 2-х минут).

Препарат Небидо® следует вводить только внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу).

Концентрацию тестостерона необходимо регулярно контролировать в течение всего периода терапии (с учетом физиологического снижения концентрации тестостерона с возрастом). При проведении заместительной терапии тестостероном необходима индивидуальная корректировка частоты инъекций (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций препарата Небидо®.

Фертильность

Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.

Препарат Небидо® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!.

Способ применения и дозы

Инъекция препарата Небидо® (в 1 ампуле или флаконе содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 – 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточной концентрации тестостерона и не происходит кумуляция вещества.

Содержимое ампулы или флакона следует ввести внутримышечно незамедлительно после вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно (около 2 минут). Препарат

Небидо® можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Для флакона: после снятия пластмассовой крышки не снимайте резиновую пробку, обкатанную алюминиевым колпачком.

Начало лечения.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.

Индивидуальная корректировка лечения.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями.

При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10 – 14 недель.

Особые категории пациентов.

Дети и подростки.

Препарат Небидо® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени.

Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование препарата Небидо® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом