Тафлопресс Ромфарм капли глазные 0.015 мг/мл 2.5 мл

Состав и описание

Активное вещество:
1 мл препарата содержит: тафлупрост – 0,0150 мг

Вспомогательные вещества:
Динатрия эдетат – 0,50 мг, глицерол – 18,00 мг, борная кислота – 5,00 мг, тилоксапол – 1,50 мг, поликватерниум-1 – 0,01 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 6,0 ± 0,1, вода очищенная – до 1,00 мл.

Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор.

Форма выпуска:
Капли глазные 0,015 мг/мл. По 2,5 мл препарата помещают в полимерный флакон вместимостью 5 мл с пробкой-капельницей, закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу тафлупрост или к любому из вспомогательных веществ препарата;
Возраст до 18 лет (данные по клиническому применению отсутствуют).

С осторожностью:
Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или с переднекамерными интраокулярными линзами, а также у пациентов с установленными факторами риска развития цистоидного макулярного отека или ирита/увеита;
Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с афакией и пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой;
Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомой;
Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения, у пациентов с нарушением функции почек/печени;
Существует вероятность роста волос в областях, где раствор тафлупроста постоянно контактирует с поверхностью кожи.

Дозировка

0,15 мг/мл

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией:
- в качестве монотерапии у пациентов с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии или при наличии непереносимости препаратов первой линии терапии или противопоказания к этим препаратам;
- в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с низкой концентрацией тафлупроста в плазме крови после инстилляции препарата, не ожидается перекрестных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Исследования по изучению специфических взаимодействий тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводились.

При совместном применении тафлупроста с тимололом в клинических исследованиях признаки взаимодействия не отмечались.

Передозировка

После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противоглаукомное средство – простагландина F2-альфа аналог синтетический
Код АТХ: S01EE05

Фармакодинамика:
Тафлупрост является фторированным аналогом простагландина F2альфа. Кислота тафлупроста, биологически активный метаболит тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к рецептору FP в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД) путем увеличения увеосклерального оттока водянистой влаги.

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД показали, что тафлупрост является эффективным лекарственным средством для снижения ВГД. В исследовании, изучающем эффект снижения ВГД метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследование на кроликах показало, что при применении тафлупроста в виде глазных капель 0,0015% один раз в день в течение 4 недель, кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) увеличился по сравнению с исходным значением при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спеклфлоуграфии.

Клиническая эффективность:

Снижение ВГД начинается через 24 ч после первой инстилляции тафлупроста, а максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется в течение не менее 24 ч. В 6месячном исследовании тафлупрост показал значительный эффект снижения ВГД в разных временных точках от 6 до 8 мм рт. ст. по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 79 мм рт. ст. В другом 6месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 57 мм рт. ст. по сравнению с тимололом, снижающим ВГД на 46 мм рт. ст. Эффект снижения ВГД тафлупроста сохранялся также при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев.

В 6-недельном исследовании эффект снижения ВГД тафлупроста сравнивался с его индифферентным наполнителем при применении с тимололом. По сравнению с исходными значениями после 4недельного курса применения с тимололом, дополнительный эффект снижения ВГД составил 56 мм рт. ст. в группе тимолол-тафлупрост и 34 мм рт. ст. в группе тимолол-индифферентный наполнитель. В небольшом перекрестном исследовании с 4недельным периодом лечения, лекарственные формулы тафлупроста с консервантом или без консерванта показали аналогичный эффект снижения ВГД более 5 мм рт. ст.

В 3-месячном исследовании в США при сравнении лекарственной формулы тафлупроста без консерванта с тимололом (также без консерванта), было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6,2-7,4 мм рт. ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5,3 и 7,5 мм рт. ст.

Фармакокинетика:
Абсорбция:
После инстилляции тафлупроста, капли глазные 0,0015 %, один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации кислоты тафлупроста в плазме крови были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигалась спустя 10 мин после инстилляции и снижались ниже нижнего предела обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 час после введения препарата. Средние значения Cmax (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUC0last (405,9 и 581,1 пг*мин/мл) были почти одинаковыми в 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что была достигнута устойчивая концентрация тафлупроста в течение первой недели лечения. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности. В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу была сопоставима после однократного закапывания тафлупроста, капли глазные 0,0015%, с консервантом или без консерванта.

Распределение:
В исследовании на обезьянах не было выявлено специфического распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужной оболочке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая пигментный эпителий сетчатки, что свидетельствует о низком сродстве тафлупроста к пигменту меланина. В ауторадиографическом исследовании на крысах самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, затем – в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распределялась в слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный пузырь и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составило 99 % для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Метаболизм:
В исследовании in vitro было установлено, что основным путем метаболизма тафлупроста в организме человека является гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая в дальнейшем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления. Продукты бета-окисления, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые являются фармакологически неактивными, могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром P450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на ткани роговицы кролика, было выявлено, что основной эстеразой, отвечающей за эфирный гидролиз тафлупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Выведение:
В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3H-тафлупроста (капли глазные 0,005 %; 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87 % от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. Почками выводилось примерно 27-38 % от общей дозы, через кишечник примерно 44-58 % дозы.

Беременность и кормление грудью

Беременность
Данные о применении тафлупроста у беременных женщин отсутствуют. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воз-действие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. В связи с этим, тафлупрост не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом не должны при-менять тафлупрост, если они не используют адекватные средства контрацепции.

Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на крысах было установлено проникновение тафлупроста в грудное молоко после местного применения. Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность
Внутривенное введение тафлупроста в дозах до 100 мкг/кг/день не влияло на способность к спариванию и рождаемость у самок и самцов крыс.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Побочные явления

В клинических исследованиях при применении тафлупроста либо в качестве монотерапии, либо в качестве дополнительной терапии к тимололу 0,5 %, наиболее часто сообщаемым нежелательным явлением, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, участвующих в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4% пациентов.

Ниже представлены нежелательные явления при применении тафлупроста в соответствии с вовлеченностью органов, систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто: головная боль.

Со стороны органа зрения: часто: зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия глаз/конъюнктивы, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и количества ресниц), сухость глаз, изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век, поверхностный точечный кератит (ПТК), затуманивание зрения, повышенная слезоточивость, снижение остроты зрения, светобоязнь, и повышенная пигментации радужной оболочки; нечасто: астенопия, отек конъюнктивы, блефарит, клеточная опалесценция влаги передней камеры глаза, фолликулы конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, воспалительная реакция во влаге передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, чувство дискомфорта в глазах, пигментация век, отек век, выделения из глаз, атипичное ощущение в глазу; частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): ирит/увеит, усугубление складки века, макулярный отек сетчатки/кистозный макулярный отек. Сообщалось об очень редких случаях отложения кальцификатов в ткани роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным поражением роговицы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: обострение бронхиальной астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: гипертрихоз век.

Особые указания

До начала лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут оказаться постоянными и могут привести к возникновению различий между глазами, если препарат закапывается только в один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может оставаться незаметным в течение нескольких месяцев. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанного цвета, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Опыт применения тафлупроста при неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукоме отсутствует.

Существует ограниченный опыт применения тафлупроста у пациентов с афакией и пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или с переднекамерными интраокулярными линзами, а также у пациентов с установленными факторами риска развития цистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Опыт применения тафлупроста у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой и у пациентов с нарушением функции почек/печени отсутствует, поэтому у данных пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Существует вероятность роста волос в областях, где раствор тафлупроста постоянно контактирует с поверхностью кожи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Тафлупрост не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8 °С, в оригинальной упаковке. После вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! После первого вскрытия флакона – 4 недели.

Способ применения и дозы

Дозы:
Рекомендуемая доза одна капля препарата Тафлопресс Ромфарм в конъюнктивальный мешок пораженного глаза один раз в день, вечером. Дозу необходимо инстиллировать строго один раз в день, поскольку более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.

Способ применения:
Для предотвращения возможного загрязнения раствора пациенты не должны допускать прикосновения наконечника флакона к векам, коже вокруг глаз или к любым другим поверхностям;
Для снижения риска потемнения кожи век пациенты должны удалять избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель, рекомендуется кратковременная носослезная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию препарата;
При применении нескольких офтальмологических препаратов интервалы между их применением должны составлять не менее 5 минут.

Пациенты пожилого возраста:
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети:
Безопасность и эффективность тафлупроста у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Нарушение функции почек/печени:
Данные о применении тафлупроста у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью отсутствуют. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при применении препарата у данных групп пациентов.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом