Тензотран таб п/п/об 0.4мг 28 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: моксонидин 0,40 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 94,30 мг, повидон К25 2,00 мг, кросповидон 3,00 мг, магния стеарат 0,30 мг; оболочка - Опадрай Y-1-7000 белый (титана диоксид 1,083 мг; гипромеллоза 2,165 мг; макрогол 400 0,217 мг) 3,465 мг; краситель железа оксид красный 30 (E172) 0,035 мг.

Описание:
Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг. По 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/ПВДХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
Ангионевротический отек в анамнезе;
Синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая почечная недостаточность;
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя ме-нее 50 уд./мин);
Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
Острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
Период грудного вскармливания;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Дозировка

0,4 мг

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами сопровождается аддитивным эффектом.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем, не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Препарат может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется почками путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы моксонидина до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Блокаторы (антагонисты) альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ С02AC05

Фармакодинамика:
Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении. Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в срав-нении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита составляет около 10% активности моксонидина.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % – в неизмененном виде и 13 % – в виде дегидриромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем, в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Беременность и кормление грудью

Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Тензотран у беременных отсутствуют. При исследованиях на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Препарат Тензотран следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Тензотран в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Побочные явления

Наиболее частые нежелательные реакции (НР) у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются после первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.

Частота развития НР приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто> 10%; часто > 1% и 0,1% и 0,01% и < 0,1%; очень редко < 0,01%; частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: сухость во рту. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, кожный зуд. Нечасто: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и изменения в месте введения: часто: астения. Нечасто: периферические отеки.

* – частота сопоставима с плацебо.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

При постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых с препаратом Тензотран бета-адреноблокаторов сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Тензотран.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Тензотран приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Тензотран резко, в этих случаях следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Тензотран следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять автомобилем
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте!

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей). Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе – 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом