Кансалазин таб пролонгированного действия 500 мг 50 шт

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: месалазина 500 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфата дигидрат - 28,00 мг, коповидон - 37,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг, натрия альгинат - 42,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113,00 мг.

Описание:
Таблетки круглые двояковыпуклые от почти белого с сероватым оттенком до светло- коричневого цвета с вкраплениями.

Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия. 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых у паковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к салицилатам (включая месалазин) или любому вспомогательному компоненту препарата;
Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2);
Тяжелая печеночная недостаточность;
Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата у данной категории пациентов).

С осторожностью
Почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести;
Печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести;
Хроническое нарушение функции легких (бронхиальная астма);
Заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита;
Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину;
Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации;
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов желудочно- кишечного тракта может замедлить начало действия препарата;
Беременность; период грудного вскармливания.

Дозировка

500 мг

Показания к применению

Индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у пациентов со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом.

Поддержание ремиссии у пациентов с язвенным колитом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования у взрослых здоровых добровольцев не выявили клинически значимых взаимодействий месалазина с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллином, ципрофлоксацином, метронидазолом и сульфаметоксазолом).

Тем не менее, имеются данные о взаимодействии месалазин-содержащих препаратов со следующими лекарственными средствами:
• Рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и азатиоприном, так как при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек.

• Месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы. Рекомендуется с осторожностью принимать месалазин одновременно с азатиоприном или 6- меркаптопурином и/или любыми другими лекарственными препаратами, которые являются причиной возникновения миелотоксичности, так как это может повысить риск нарушения клеточного состава крови, вызвать недостаточность костного мозга и, связанные с этим осложнения.

Передозировка

Препарат Кансалазин — это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию, рвоту и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного баланса и pH крови, гипертермии и обезвоживанию.

При острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения интоксикации салицилатами. Нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код ATX: А07ЕС02

Фармакодинамика:
Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на клетки эпителия кишечника. У пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-B-NFkB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-y (у-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-y при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализовываться путем воздействия на рецепторы PPAR-y.

Фармакокинетика:
Таблетка препарата Кансалазин® имеет ядро, содержащее 500 мг месалазина в многоматричной системе. Состав оболочки таблетки подобран таким образом, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении pH около 7.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.

Всасывание:
Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что, после однократного приема здоровыми добровольцами месалазина натощак в дозе 1,2 г, месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. При этом выявляются следы меченого радиоактивным изотопом индикатора на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 часа. После приема месалазина здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г один раз в день в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21 - 22% от принятой дозы. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2 г, 2,4 г и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические показатели характеризовались широкой вариабельностью между пациентами. Уровень системной экспозиции (AUC, площадь под кривой «концентрация - время») для месалазина при приеме препарата в диапазоне доз от 1,2 г до 4.8 г был пропорционален принятой дозе. Максимальная концентрация (Сmах) месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 г до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как в диапазоне доз от 2,4 г до 4,8 г - пропорционально дозе, но в меньшей степени. При фармакологическом изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2.4 г и 4.8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа, максимальная концентрация достигалась через 8 часов после однократного приема. В равновесном состоянии (которое обычно достигалось после приема препарата в течение 2 дней), накопление 5-АСК было в 1,1 и 1,4 раза выше для доз 2,4 г и 4,8 г, соответственно, чем при приеме однократной дозы. Однократный прием месалазина в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 4 часа после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Сmах - на 91%, среднее значение AUC - на 16%) по сравнению с показателями натощак. В фармакокинетическом исследовании здоровые добровольцы обоих полов (п=71, 28 молодых (18-35 лет), 28 пожилых (65 - 75 лет) и 15 старше 75 лет) принимали месалазин в однократной дозе 4,8 г натощак. Увеличение возраста сопровождалось повышением системной экспозиции месалазина и его метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты приблизительно в два раза, но не влияло на долю абсорбированного месалазина. Увеличение возраста сопровождалось замедлением кажущегося периода полувыведения месалазина. хотя вариабельность между пациентами была выраженной.

Распределение:
Месалазин имеет относительно малый объем распределения, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови in vitro до 2.5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл связывание с белками плазмы составило 43% и 78-83%. соответственно.

Метаболизм:
Единственным основным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N- ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выведение:
Абсорбированный месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N- ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Менее 8% от абсорбированной дозы месалазина (абсорбируется 21-22% от принятой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, тогда как более 13% - в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Кажущийся конечный период полувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 г и 4.8 г были в среднем 7-9 и 8-12 часов, соответственно.

Пациенты с печеночной недостаточностью:
Данных о применении месалазина у пациентов с печеночной недостаточностью нет. После однократного приема месалазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, со средним клиренсом креатинина 68-76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18-35 лет, со средним клиренсом креатинина 124 мл/мин) до 2 раз.

Пациенты с почечной недостаточностью:
Системная экспозиция при индивидуальном анализе обратно коррелировала с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина.

Пожилые пациенты:
После однократного приема месалазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина увеличивалась у пожилых пациентов (старше 65 лег) по сравнению с более молодыми пациентами до 2 раз. Индивидуальные значения системной экспозиции коррелировали обратно пропорционально функции почек, которую оценивали по клиренсу креатинина. Потенциальное влияние возраста на безопасность применения месалазина следует учитывать в клинической практике у пожилых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина, что может сопровождаться увеличением риска развития нежелательных побочных реакций со стороны почек (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и кормление грудью

Беременность:
Опыт применения месалазина у беременных женщин ограничен. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности. развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. У младенцев, матери которых во время беременности принимали месалазин. были зарегистрированы врожденные патологии развития и другие побочные эффекты, в том числе один случай водянки плода и внутриутробная анемия у одного ребенка. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания:
Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил- 5-аминосатициловая кислота - в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи диареи, поэтому в период грудного вскармливания месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка Фертильность
Имеющиеся данные не свидетельствуют о стойком влиянии месалазина на фертильность мужчин.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Побочные явления

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НИР), зарегистрированными в ходе клинических исследований месалазина у 3611 пациентов, были колит (включая язвенный колит, 5.8%), боль в животе (4,9%), головная боль (4,5%), изменения показателей функциональных проб печени (2,1%), диарея (2,0%) и тошнота (1,9%). Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, представлены по классификации в соответствии с поражением органов и систем органов (MEDDRA) и частоте: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - < 1/1000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения; редко: *агранулоцитоз; * частота неизвестна: * лейкопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто: гиперчувствительность (включая сыпь, зуд. крапивницу и отек лица); нечасто: ангионевротический отек; *частота неизвестна: *анафилактическая реакция, синдром Стивена-Джонсона (SJS), лекарственная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость; *частота неизвестна: *повышение внутричерепного давления.

Нарушения со стороны сердца нечасто: тахикардия; частота неизвестна: *миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: *частота неизвестна: интерстициальное заболевание легких, *гиперчувствительный пневмонит (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: вздутие живота, боль в животе, колит, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота нечасто: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: изменения показателей функциональных проб печени (например, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина); * частота неизвестна: * гепатит.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто: акне, алопеция *частота неизвестна: фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: артралгия, боль в спине нечасто: *миалгия; *частота неизвестна: * волчаночно-подобный синдром.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей; редко: * почечная недостаточность; *частота неизвестна: * интерстициальный нефрит, *несахарный почечный диабет.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: *частота неизвестна: олигоспермия (обратимая).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, слабость, повышение температуры тела.

*- пострегистрационные НЛР.

Описание отдельных нежелательных реакций.

Повышение внутричерепного давления:
При применении месалазина были зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (идиопатическая внутричерепная гипертензия или доброкачественная внутричерепная гипертензия). В случае несвоевременной диагностики это состояние может привести к сужению полей зрения и стойкой утрате зрения. При развитии этого синдрома, по возможности, прием месалазина необходимо прекратить.

Несахарный почечный диабет:
При применении месалазина были отмечены случаи развития несахарного почечного диабета.

Особые указания

Почечная или печеночная недостаточность:
Описаны случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии с минимальными изменениями, острого/хронического интерстициального нефрита и почечной недостаточности при применении препаратов, содержащих месалазин или являющиеся пролекарствами месалазина. У пациентов с нарушением функции почек необходимо учитывать соотношение пользы и риска терапии месалазином. и препарат следует применять с осторожностью. Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и. затем повторять его периодически в ходе лечения. Препарат Кансалазин8 следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Реакции гиперчувствительности:
Большинство пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину или его непереносимостью могут применять препараты месалазина без риска развития схожих реакций. Тем не менее, при лечении пациентов с аллергией к сульфасалазину следует соблюдать осторожность.

Реакции гиперчувствительности со стороны сердца:
При применении месалазина были описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит). Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию миокардита или перикардита.

Синдром острой непереносимости:
Применение месалазина связывают с развитием синдрома острой непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы в животе, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости следует немедленно отменить препарат, содержащий месалазин.

Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта:
Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно- кишечного тракта может замедлять развитие эффекта препарата.

Фотосенсибилизация:
У пациентов с такими заболеваниями кожи как атопический дерматит и атопическая экзема были отмечены более тяжелые реакции фотосенсибилизации.

Взаимодействие с результатами лабораторных тестов:
Применение месалазина может приводить к ложному результату анализа, показывающему повышенное содержание норметанефрина в моче. Такие результаты возможны при применении жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина - N- ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ac-5-ACA). Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Исследований влияния месалазина на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что месалазин не оказывает влияние на эту способность. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и сонливости на фоне применения препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Прием препарата строго по назначению врача.

Взрослые. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месалазина в виде свечей или клизм, пены.

При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3.0 г месалазина).

При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1 -3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).

Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети и подростки до 18 лет:
Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарат Кансалазин® не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью:
Специальных исследований применения месалазина у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не проводилось (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом